KAPAT

Sülfacel®

Ürün Grubu	:	Antibakteriyel
Farmasötik Şekli	:	Enjeksiyonluk Çözelti
Etkin Madde	:	Sülfadimidin Sodyum, Trimethoprim
Hedef Tür	:	Sığır, At, Kedi, Köpek
Ticari Şekli	:	50 - 100 ml

Sadece Hayvan Sağlığında Kullanılır

Bileşimi - Farmakolojik Özellikleri
Endikasyonlar – Kullanım Şekli
İstenmeyen Etkileri – Uyarılar

Sadece Hayvan Sağlığında Kullanılır

SÜLFACEL®

Enjeksiyonluk Çözelti

Veteriner Sistemik Antibakteriyel

BİLEŞİMİ

Sülfacel Enjeksiyonluk Çözelti, her ml’de 200 mg Sülfadimidin baza eş değer 215,8 mg Sülfadimidin sodyum ile 40 mg Trimetoprim içeren berrak, açık sarı-sarı renkli steril bir çözeltidir.

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

Farmakodinamik Özellikler

Sülfadimidin ve trimetoprim, 5 birim Sülfadimidin +1 birim Trimetoprim olacak şekilde antimikrobiyal olarak kullanılan etkin bir kombinasyonudur. Sülfonamid grubu bir antibakteriyel olan sülfadimidin ve diaminopirimidin grubu bir antibakteriyel olan trimetoprim tek başına kullanıldıklarında bakteriyostatik bir etki; kombine edilmiş şekilde kullanıldıklarında ise sinerjik bir bakterisit etki gösterir. Kombinasyonun etki mekanizması bakterilerde folik asit sentezinde rol alan iki bileşenin ardışık nitelikli blokajına yol açmasına dayanır. Sülfadimidin/Trimetoprim kombinasyonunun etkinlik spektrumu, sülfonamidlerin etkinlik spektrumu ile aynıdır; başka bir ifadeyle, pek çok gram-pozitif ve gram-negatif bakteriye (E.coli, Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus vulgaris, Pasteurella spp., Staphylococci, Actinomyces spp. vb.) karşı etkilidir. Sülfonamid kullanımıyla yaygın olduğu gibi, Sülfadimidin/Trimetoprim kullanımı sonucunda da bakteriyel direnç meydana gelebilir. Kombinasyonu oluşturan iki antibiyotikten birine karşı gelişen direnç, kombinasyonda terapötik açıdan önem taşıyan sinerjist etkinin sonlanmasına yol açar. Bir sülfonamide karşı direnç oluşması, tüm sülfonamid gruplarını etkiler. Sülfonamid ve trimetoprime karşı direnç gelişimi kromozom veya plazmid kontrolünde olabilmektedir. Trimetoprime karşı dirençte en sık gözlenen mekanizma plazmid veya transpozonlarda bulunan genler tarafından yeni, trimetoprime dirençli bir dihidrofolat redüktaz enzimi (DHFR) sentezlenmesidir. Sülfonamidlere karşı direnç gelişimi mekanizması, kromozomal mutasyon sonucu ilacın hedefi veya yarışıcı substratı olan PABA’nın aşırı sentezi sonucu sülfonamidlerin folat metabolizmasında oluşturduğu inhibisyonun engellenmesi esasına dayanır. Diğer bir mekanizma ise, bakterilerin, plazmidler aracılığı ile ilacın hedefi olan enzimde değişikliğe yol açması yani, değişik bir dihidropteroat sentetaz (DPS) enzimi sentezlemesidir.

Sülfadimidinin laboratuar hayvanlarındaki toksisitesi düşüktür. 100 mg/kg vücut ağırlığından fazla dozlarda uygulanan trimetoprim sıçanlarda teratojenik etkiler göstermiştir.

Farmakokinetik Özellikler

Sığır ve atlarda parenteral uygulamanın ardından sülfadimidin sodyum ve trimetoprim hızlı bir şekilde emilir. Maksimum kan plazma seviyelerine 1-6 saat içerisinde ulaşılır. Eliminasyon yarı-ömrü, yaklaşık olarak 3-16 saat (sülfadimidin) ila 0.5-3 saat (4 saate kadar) (trimetoprim) arasındadır. Sülfadimidin ve trimetoprim, tüm dokulara yayılır; ancak, trimetoprimin dokulara dağılım hacmi, sülfadimidinin dokulara dağılım hacminden daha yüksektir. Değişmemiş ve metabolize sülfadimidinin atılımı, özellikle böbrekler yoluyla gerçekleştirilir. Trimetoprim, kısmi metabolizasyonun ardından (çoğunlukla N-oksidasyon aracılığıyla), idrar ve dışkı yoluyla atılır.

KULLANIM SAHASI / ENDİKASYONLAR

At, sığır, kedi, köpeklerde sülfadimidin-trimetoprim kombinasyonuna duyarlı bakteriler tarafından meydana getirilen solunum, sindirim, ürogenital sistem ve yumuşak doku enfeksiyonlarının tedavisinde kullanılır.

KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU

Atlarda yavaş ve vücut ısısına yakın ven içi, sığırlarda kas içi ve yavaş ven içi, kedi ve köpeklerde kas içi, yavaş ven içi veya deri altı yolla uygulanmalıdır. Tavsiye edilen farmakolojik doz sığır ve at için günlük 16-24 mg toplam aktif madde/kg vücut ağırlığı olup, pratik doz günlük 1 ml/10-15 kg vücut ağırlığı olarak uygulanır. Kedi ve köpeklerde farmakolojik doz 16 mg toplam aktif madde/kg vücut ağırlığı olup pratik olarak günlük 0.2 ml/3 kg vücut ağırlığı dozunda uygulanır.

Hayvan Türü	Vücut ağırlığı (kg)	Her 15 kg için 1 ml= 16 mg/kg vücut ağırlığı	Her 10 kg için 1ml= 24 mg /kg vücut ağırlığı	Uygulama Yolu
Atlar	450	30 ml	45 ml	Ven içi
Taylar	50	3,3 ml	5 ml	Ven içi
Sığırlar	450	30 ml	45 ml	Kas içi, Ven içi
Genç Sığırlar	150	10 ml	15 ml	Kas içi, Ven içi
Buzağılar	50	3,3 ml	5 ml	Kas içi, Ven içi
Köpek	5	0,3 ml	-	Kas içi, Ven içi, Deri altı
Kedi	1,5	0,1 ml	-	Kas içi, Ven içi, Deri altı

Doğru dozaj için hayvanların vücut ağırlığı mümkün olduğunca doğru ölçülmelidir.

Damar içi uygulamalar yavaş yapılmalıdır.

Tedavi süresi 3-5 gündür. İlk uygulamadan sonraki 3 gün içerisinde önemli bir iyileşme görülmez ise teşhis gözden geçirilmelidir.

ÖZEL KLİNİK BİLGİLER VE HEDEF TÜRLER İÇİN ÖZEL UYARILAR

Kristalüri kaynaklı böbrek hasarını engellemek için tedavi süresince hayvanlarda yeterli hidrasyon sağlanmalı, gerekli ise idrar alkalize edilmelidir.

Atlarda ven içi uygulamadan sonra öldürücü anaflaktik veya anaflaktoid reaksiyonlar görülebilir. Bu nedenle atlarda kullanımına ancak hayati durumlarda başvurulmalı, uygulamada önce bir miktar ürün uygulandıktan ve bir yan etki görülmedikten sonra ürünün kalanı kullanılmalıdır. Eğer ilk uygulamada yan etki görülmeye başlarsa uygulama durdurulmalı ve gerekli ise şok tedavisi uygulanmalıdır.

Ürün vücut sıcaklığına yakın olacak şekilde ısıtılmalı ve uygulanmalıdır.

Yeni doğanlarda kullanımına kuvvetli gerekçelerle başvurulmalıdır.

Bu ürün, bakteri duyarlılık testlerine ve resmi ve bölgesel antimikrobiyal kullanım politikalarına göre kullanılmalıdır.

Bu ürünün, kullanım talimatından farklı şekilde kullanılması, kombinasyona dirençli bakterilerin prevalansında artışa ve çapraz direnç nedeniyle diğer sülfonamid/trimetoprim kombinasyonlarının etkinliğinde azalmaya ve tedavinin etkinliğinin azalmasına neden olabilir.

Gebelik, laktasyon ve yumurtlama döneminde kullanım

Laboratuvar hayvanlarında yapılan çalışmalarda, tavsiye dozlarından yüksek dozlarda teratojenik ve fötotoksik etkileri görüldüğünden gebe hayvanlarda kullanılmamalıdır.

İSTENMEYEN ETKİLER

Uygulamadan sonra enjeksiyon bölgesinde irritasyondan nekroza kadar değişen yan etki görülebilir. Alerjik reaksiyonlar, kan tablosunda değişim, karaciğer ve böbrek hasarı görülebilir. Trimetoprim/sülfonamid kombinasyonlarının genel olarak karaciğer, böbrek ve hematopoetik sistem üzerine zararlı etkileri olabileceği unutulmamalıdır. Sığırlarda ven içi uygulamadan sonra bireysel vakalarda dispne ve eksitasyon görülmüştür. Atlarda ven içi uygulamadan sonra öldürücü anaflaktik veya anaflaktoid reaksiyonlar görülebilir. Anestezi altındaki atlarda uygulamada bireysel vakalarda ciddi dolaşım bozuklukları (ölüme de neden olabilen) rapor edilmiştir. Özellikle sülfonamidlerle uzun süreli tedavilerde seyrek olarak hematüri, kristalüri, renal kolik, zorlu idrar yapma gibi kristal çökmesine bağlı belirtiler görülebilir. Bu durumun tespiti halinde ilaç uygulaması kesilmeli ve sıvı tedavisi (sodyum bikarbonat takviyesi ile) uygulanmalıdır.

Alerjik reaksiyonların gelişmesi halinde ilaç uygulaması durdurulmalı ve semptomatik tedavi uygulanmalıdır: Anaflaktik şok için epinefrin ve glukokortikoidler ven içi, alerjik deri reaksiyonları için antihistaminik ve/veya glukokortikoid.

İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ

Diğer ilaçlarla karıştırmayınız. Prokain penisilin G, yapılarında para aminobenzoik asit bulunan benzokain, prokain, bütokain gibi yerel anesteziklerle antagonist etki oluşturabilirler. Folik asit, nikotinamid, kolin gibi B kompleks grubundan vitaminler ile bunların öncü maddeleri ile glutamik asit, metiyonin, valin, arjinin, izolosin, lizin ve bazı amino asitler de sülfonamidlerin etkilerini antagonize ederler. Diüretiklerle (tiazid ve furosemid) beraber veya onları takiben kullanılmaları durumunda trombosit sayısında ciddi azalma yapabilirler. Enzimler, glukoz ve merkurik klorid gibi bileşikler de sülfonamidlere karşı antagonist etkiye sahiptir. Diğer tıbbi ürünlerle karıştırılmamalıdır.

DOZ AŞIMINDA BELİRTİLER, TEDBİRLER VE ANTİDOT

Sülfonamidlerde doz aşımı ataksi, kaslarda seyirme ve krampa, koma haline ve karaciğer hasarına neden olabilir. Sinirsel belirtiler barbitüratlar gibi merkezi etkili sedatiflerle giderilebilir.

Vitamin K veya folik asit uygulaması, sodyum bikarbonat gibi alkalileştiriciler doz aşımında kullanılabilir.
İdrar pH’sı hastalık nedeniyle veya karnivorlarda olduğu gibi doğal olarak düşük ise veya renal akım azalmışsa böbrek tübüllerinde sülfonamid kaynaklı kristalizasyon beklenir, bu durum hematüri, kristalüri, renal kolik ve ağrılı idrar yapmaya neden olur. Bu tür belirtiler devam ederse ilaç uygulaması durdurulmalı, gerekli sıvı tedavisi yapılmalıdır (gerekli durumlarda sodyum bikarbonat takviyesi ile)

GIDA DEĞERİ OLAN HAYVANLARDA KALINTI UYARILARI

Tedavi süresince ve son ilaç uygulamasından sonra sığırlar 12 gün geçmeden kesime gönderilmemeli, tedavi süresince ve son ilaç uygulamasından sonra 5 gün (10 sağım) boyunca elde edilen süt insan tüketimine sunulmamalıdır.

KONTRENDİKASYONLAR

Asidüri durumlarında kullanılmaz.
Bileşenlerine duyarlı olduğu bilinen hayvanlarda kullanılmaz.
Kombinasyona dirençli bakterilerin varlığında kullanılmaz.
Ciddi böbrek ve karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hayvanlarda kullanılmaz.
Hematopoetik sistem ile ilgili sorunu olan hayvanlarda kullanılmaz.
Merkezi sinir sistemi üzerine etkili anestezik, nöroleptik gibi ilaçlarla eş zamanlı veya bu ilaçların sonrasında damar içi kullanılmaz.
Su kaybına veya yeterli su alımına engel olan hastalıkların varlığında kullanılmaz.
Kardiyak aritmili hayvanlarda kullanılmaz.
Bakterisidal antibiyotiklerle birlikte kullanılmaz.

GENEL UYARILAR

Kullanmadan önce ve beklenmeyen bir etki görüldüğünde veteriner hekime danışınız. Çocukların ulaşamayacağı yerlerde bulundurunuz.

UYGULAYICININ ALMASI GEREKEN ÖNLEMLER VE HEKİMLER İÇİN ÖNERİLER

Sülfonamid veya trimetoprime duyarlı kişiler temastan kaçınmalıdır.
Uygulama sırasında sigara vb. ürünler kullanmayınız, herhangi bir şey yemeyiniz, içmeyiniz.
Göz veya deriye temas halinde bölgeyi bol su ile yıkayınız.
Temas sonrası kırmızılık gibi belirtiler görülürse ürünün kullanım talimatı ve etiket ile birlikte doktora görününüz.
Yüzde, gözlerde veya dudaklarda şişkinlik, nefes almada zorluk gibi belirtiler çok ciddi belirtilerdir ve çok acil tıbbi yardım almayı gerektirir.

MUHAFAZA ŞARTLARI VE RAF ÖMRÜ

Ürün ilk kullanımda dahil ışıktan koruyarak, 25°C’nin altında, buzdolabı ve derin dondurucuya konulmadan, orijinal ambalajında muhafaza edilmelidir.
Raf ömrü üretim tarihinden itibaren 24 aydır. Ürün ilk açıldıktan sonra 28 gün içerisinde kullanılmalıdır.

TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ

Karton kutuda 20 ml, 50 ml, 100 ml’lik amber renkli cam şişelerde ve 100 ml, 250 ml’lik plastik şişelerde karton kutularda; 500 ml’lik plastik şişelerde kutusuz olarak satışa sunulmuştur.